2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. HIV Integrase

HIV Integrase (HIV整合酶)

HIV 整合酶是 HIV pol 基因的三种关键酶之一。HIV 整合酶催化逆转录过程中产生的病毒 DNA 插入受感染人类细胞的基因组。病毒生命周期中的这一独特步骤提供了多种干预点，因此是开发治疗艾滋病的新疗法的有吸引力的目标。HIV 整合酶包括 HIV-1 和 HIV-2 整合酶。

HIV-1 整合酶是一种 32 kDa 酶，可通过两步反应进行 DNA 整合。在第一步（称为 3' 加工）中，逆转录产生的病毒 DNA 的每个 3' 端都会去除两个核苷酸。在下一步（称为 DNA 链转移）中，一对酯交换反应将病毒 DNA 的末端整合到宿主基因组中。整合酶由三个结构和功能不同的域组成，整合反应的每个步骤都需要这三个域。

HIV integrase is one of the three key enzymes of the pol gene of HIV. HIV integrase catalyzes the insertion into the genome of the infected human cell of viral DNA produced by the retrotranscription process. This unique step in the virus life cycle provides a variety of points for intervention and hence is an attractive target for the development of new therapeutics for the treatment of AIDS. HIV integrase includes HIV-1 and HIV-2 integrases.

HIV-1 integrase is a 32-kDa enzyme that carries out DNA integration in a two-step reaction. In the first step, called 3′ processing, two nucleotides are removed from each 3′ end of the viral DNA made by reverse transcription. In the next step, called DNA strand transfer, a pair of transesterification reactions integrates the ends of the viral DNA into the host genome. Integrase is comprised of three structurally and functionally distinct domains, and all three domains are required for each step of the integration reaction.

HIV Integrase 相关产品 (69):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-123572
    Bis-T-23 Inhibitor
    Bis-T-23 (AG1717)，tyrphostin 衍生物，是一种 HIV-I 整合酶抑制剂。 Bis-T-23 可以促进肌动蛋白依赖性动力蛋白寡聚化。 Bis-T-23 可用于 HIV 以及慢性肾脏病（CKD）的研究。
    Bis-T-23
  • HY-13238S2
    Dolutegravir-d5

    度鲁特韦-d5

    		Inhibitor
    Dolutegravir-d5 是 Dolutegravir 氘代物。Dolutegravir (S/GSK1349572) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移 抑制剂，在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM，Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制，IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir (S/GSK1349572) 对 Y143R，N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50=3.6-5.8 nM)。
    Dolutegravir-d<sub>5</sub>
  • HY-161945
    IN-RNA-IN-2 Inhibitor
    IN-RNA-IN-2 (compound 1a) 是一种 HIV-1 整合酶 (HIV-1 integrase) 和病毒中 RNA 基因组相互作用的抑制剂 (IC50=70 nM)。IN-RNA-IN-2 通过抑制病毒的复制过程来发挥抗 HIV 活性。
    IN-RNA-IN-2
  • HY-16907
    GSK-364735 Inhibitor
    GSK-364735 是一种对抗人类免疫缺陷病毒 1 型 （HIV-1） 的强效抗逆转录病毒剂，以及一种整合酶抑制剂，其 IC50 为8 ± 2 nM。GSK-364735 可用于抗病毒研究。
    GSK-364735
  • HY-13238S1
    Dolutegravir-d3

    度鲁特韦 d3

    		Inhibitor 99.64%
    Dolutegravir-d3 是 Dolutegravir 的氘代物。Dolutegravir (S/GSK1349572) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移 抑制剂，在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM，Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制，IC50 为 0.51 nM。Dolutegra
    Dolutegravir-d<sub>3</sub>
  • HY-N12036
    Dihydroobionin B Inhibitor
    Dihydroobionin B 是一种有效的 HIV-1 Integrase 抑制剂。Dihydroobionin B 对 HIV 1型整合酶 (IC50=0.44 μM) 无明显细胞毒性。
    Dihydroobionin B
  • HY-14740S
    Elvitegravir-d8

    埃替拉韦-d8

    		Inhibitor
    Elvitegravir-d8 是 Elvitegravir 氘代物。Elvitegravir (GS-9137; JTK-303; D06677) 是一种 HIV integrase 抑制剂，作用于 HIV-1IIIB，HIV-2EHO 和 HIV-2ROD，IC50 分别为 0.7 nM，2.8 nM 和 1.4 nM。
    Elvitegravir-d<sub>8</sub>
  • HY-W507252
    HIV-1 integrase inhibitor 11 Inhibitor
    HIV-1 integrase inhibitor 11 (compound 5) 是 HIV-1 整合酶 (HIV-1 integrase) 的有效抑制剂，IC50 为 125 μM。
    HIV-1 integrase inhibitor 11
  • HY-17605S2
    Bictegravir-d4 Inhibitor
    Bictegravir-d4 是 Bictegravir (HY-17605) 的氘代物。Bictegravir (GS-9883) 是一种有效的 HIV-1 整合酶抑制剂，其 IC50 值为 7.5 nM。
    Bictegravir-d<sub>4</sub>
  • HY-159091
    HIV-1 integrase inhibitor 12 Inhibitor
    HIV-1 integrase inhibitor 12 (Compound 17) 是 HIV-1 整合酶 (HIV-1 integrase) 的抑制剂，IC50 为 1.4 nM。HIV-1 integrase inhibitor 12 抑制 HIV-1 WT 和 HIV-1 T125A，IC50 分别为 7.4 和 120 nM。HIV-1 integrase inhibitor 12 在大鼠中表现出代谢稳定性和 Caco-2 通透性以及良好的药代动力学特性，具有良好的生物利用度 (64%) 和低清除率 (0.16 L/hr/kg)。
    HIV-1 integrase inhibitor 12
  • HY-P2379
    His-Cys-Lys-Phe-Trp-Trp Inhibitor
    His-Cys-Lys-Phe-Trp-Trp 是人类免疫缺陷病毒 (HIV) 整合酶的抑制剂，IC50 为 2 μM。
    His-Cys-Lys-Phe-Trp-Trp
  • HY-12210
    (S)-BI-1001 Inhibitor
    (S)-BI-1001 (Compound 11) 是一种有活性的 BI-1001 的 S-对映异构体。(S)-BI-1001 对 HIV-1 整合酶表现出抗病毒效力，IC50 为 28 nM，EC50 为 450 nM，Kd 为 4.7 μM。
    (S)-BI-1001
  • HY-17605AR
    Bictegravir (sodium) (Standard) Inhibitor
    Bictegravir (sodium) (Standard)是 Bictegravir (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bictegravir sodium 是一种有效的 HIV-1 整合酶抑制剂，其 IC50 值为 7.5 nM。Bictegravir sodium 表现出强大的选择性的抗 HIV 活性和低的细胞毒性。
    Bictegravir (sodium) (Standard)
  • HY-150079
    HIV-1 integrase inhibitor 10 Inhibitor
    HIV-1 integrase inhibitor 10 是一种 HIV-1 变构整合酶抑制剂 (ALLINI)，具有口服活性。HIV-1 integrase inhibitor 10 可抑制 NLRepRluc 病毒在 MT-2 细胞中的生长，其 EC50 值为 3-5 nM。HIV-1 integrase inhibitor 10 可用于人类免疫缺陷病毒-1 (HIV-1) 的研究。
    HIV-1 integrase inhibitor 10
  • HY-12108
    S 1360 Inhibitor
    S 1360 是一种强效且选择性的 HIV-1 整合酶 抑制剂。S 1360 可抑制纯化整合酶的催化活性 (IC50: 20 nM)。S 1360 在 MTT 测定 (感染 HIV-1 IIIB 的 MT-4 细胞) 中的 EC50 和 CC50 分别为 200 nM 和 12 μM。S 1360 对 X4 热带和 R5 热带菌株以及 NRTI、NNRTI 和 PI 耐药变体均具有抗病毒活性。
    S 1360
  • HY-153247
    GSK3839919A Inhibitor
    GSK3839919A 是一种有效的 HIV-1 整合酶抑制剂。
    GSK3839919A
  • HY-121096
    Funalenone Inhibitor
    Funalenone (BMS-304245) 是一种 MraY + MurG 抑制剂，在 MraY + MurG 膜板实验中，其 IC50 为 25.5 μM。Funalenone 抑制 Staphylococcus aureus (A15090)， MIC 为 64 μg/mL。Funalenone 还抑制 MMP-1，其 IC50 为 170 μM。
    Funalenone
  • HY-N7330
    Integracin B Inhibitor
    Integracin B 是一种有效的 HIV-1 整合酶二聚体烷基芳香抑制剂，通过体外试验筛选真菌提取物而发现。Integracin B 抑制 HIV-1 整合酶的偶联和链转移活性。
    Integracin B
  • HY-16907A
    GSK-364735 potassium Inhibitor
    GSK-364735 potassium (S/GSK-364735 potassium) 是 GSK-364735 (HY-16907) 的钾盐形式。GSK-364735 potassium 是一种抗逆转录病毒剂，可抑制人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1) 的整合酶 (integrase)，IC50 为 7.8 nM。
    GSK-364735 potassium
  • HY-13238R
    Dolutegravir (Standard)

    度鲁特韦(Standard)

    		Inhibitor
    Dolutegravir (Standard)是 Dolutegravir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dolutegravir (S/GSK1349572) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移 抑制剂，在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM，Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制，IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir (S/GSK1349572) 对 Y143R，N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50=3.6-5.8 nM)。
    Dolutegravir (Standard)
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